Syntéza DNA aj RNA je založená na stratégii syntézy na pevnej fáze a fosforamiditovej chémii, na syntézu RNA alebo analógov RNA bez ďalšej modifikácie je možné použiť syntetizátor DNA a činidlá na syntézu DNA možno použiť priamo v RNA a umelých nukleových kyselinách syntéza.Ako je znázornené na obrázku 1, 2'-hydroxy v RNA fosforamidite je chránený silylovou ochrannou skupinou, tj t-butyldimetylsilylom (TBDMS), čo zabraňuje vedľajším reakciám na krehkej 2'-hydroxyskupine.Objemná skupina TBDMS bránila reakcii medzi fosforamiditom a 5'-hydroxyskupinou na pevnom nosiči a na dosiahnutie uspokojivej účinnosti väzby je potrebný dlhší kopulačný čas.
Podobne ako pri syntéze DNA sa syntetizovaná RNA najskôr odštiepila z pevného nosiča aminolýzou, potom sa skupina TBDMS odštiepila tetrabutylamóniumfluoridom (TBAF) alebo trimetylamíntrihydrofluoridom.Surová RNA mohla byť purifikovaná rekryštalizáciou z alkoholu a HPLC.
Obrázok 1. Chemická štruktúra základných stavebných prvkov v syntéze DNA a RNA.
a) dABz fosforamidit a b) rABz 2'-OTBDMS fosforamidit.
Vývoj lieku siRNA vyžaduje štruktúrne analógy natívnej RNA na zvýšenie biokompatibility, 2'-hydroxy na RNA by mohla byť nahradená skupinou MeO, F a MOE a uzamknutá nukleová kyselina (LNA) tiež poskytuje dobrý výkon v terapii RNA (Obrázok 2).Tieto fosforamidity poskytujú pri syntéze podobné aktívne látky ako fosforamidity typu DNA a proces spracovania a čistenia týchto prirodzene sa nevyskytujúcich nukleových kyselín je podobný ako pri prirodzenej DNA.
Obrázok 2. Chemická štruktúra stavebných blokov v liekoch siRNA.a) dABz 2-MeO fosforamidit;b) dABz 2-F fosforamidit;c) dABz 2-MOE fosforamidit a d) dABz uzamknutý fosforamidit.
Fosforamiditysú nevyhnutné pre syntézu génov, medzi ktoré patria najmä rodiny DNA a RNA a ich deriváty, všetky vyššie uvedené fosforamidity môžeme ponúknuť v balení.
Neustále zlepšujeme výkon našich produktov, zdokonaľujeme náš výrobný proces a doladíme detaily.Poskytujeme vám nielen vysoko kvalitné produkty, ale poskytujeme vám aj školenia a servis.Sme vybavení profesionálnym riadiacim personálom a vynikajúcim technickým tímom a personálom údržby, aby sme našim zákazníkom poskytli dokonalý popredajný servis.
Čas odoslania: august-09-2022